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RUSCO

Se emplean los órganos subterráneos, raíces y rizomas desecados, enteros o fragmentados, de la especie vegetal Ruscus aculeatus L., conocida como rusco, ruscus o brusco, perteneciente a la familia Liliaceae , especie vivaz leñosa que crece en Europa, especialmente en el área mediterránea, y en el norte de África. Debe contener como mínimo un 1,0 % de sapogeninas totales expresado en ruscogenina (mezcla de neoruscogenina y ruscogenina), calculado en referencia a la droga desecada.

El rusco es una planta de entre 50 cm y 1 m de altura, subarbusto perenne, con hojas como pequeñitas brácteas membranosas de cuyas axilas salen filóclados terminados en punta espinosa (parecen las verdaderas hojas) que llevan aproximadamente en la mitad de su cara superior pequeñas flores de color verdoso. Sus frutos son bayas globulosas, rojas. Los rizomas, color pardo grisáceo, son nudosos, con estrías circulares y con raíces de pequeño diámetro.

Los rizomas de rusco contienen azúcares, flavonoides, cumarinas, benzofuranos, triterpenos, esteroles, antraquinonas y trazas de aceite esencial. Como principios activos se encuentran saponósidos esteroídicos, principalmente heterósidos cuya genina es la ruscogenina (derivado hidroxilado de diosgenina) y la neorruscogenina (dehidrorruscogenina), como son ruscósido (figura 1), ruscina (figura 2), deglucorruscósido y deglucorruscina. La ruscogenina fue aislada de la droga a mediados del siglo XX. En 1999 Mimaki y col., aislaron una saponina espirostánica nueva que lleva un diglicósido unido al esqueleto del espirostanol en C-23 (24). Este mismo grupo investigador ya había aislado el año anterior, de los órganos subterráneos de rusco, seis saponinas espirostánicas y cinco furostánicas y anteriormente, 12 saponinas esteroídicas. Alguno de estos compuestos mostró actividad citostática en células de leucemia HL-60.

Tradicionalmente el rusco se ha empleado desde la antigüedad, principalmente por sus propiedades diuréticas y aperitivas, ya Dioscórides conoció e incluyó en su obra las virtudes de esta planta: “bebidas las hojas y el fructo con vino, provocan la orina y el menstruo, deshacen la piedra de la vejiga y sanan el estilicidio de la orina, la ictericia y el dolor de cabeza. ... El cocimiento de su raíz, bebido con vino, sirve a los mismos efectos. Cómense a manera de espárragos sus tallicos recién nacidos, los cuales son amargos, empero provocativos de orina”. La raíz de rusco junto a las de apio, esparraguera, hinojo y perejil, constituía el llamado “jarabe de las cinco raíces”, administrado a cucharadas como aperitivo y diurético. En la actualidad se utiliza como antihemorroidal y antivaricoso ya que presenta actividad antiinflamatoria, disminuye la permeabilidad capilar y produce un efecto vasoconstrictor a nivel de vasos sanguíneos periféricos.

Según se recoge en la monografía de ESCOP, el rizoma de rusco está indicado en el tratamiento de la sintomatología asociada a la insuficiencia venosa crónica como dolor y sensación de cansancio y pesadez en las piernas, hormigueo e hinchazón. También para mejorar el dolor y sensación de quemazón en casos de hemorroides. Las mismas indicaciones fueron aprobadas por la Comisión E alemana.

En cuanto a su capacidad contráctil, se han llevado a cabo numerosos ensayos sobre diversos vasos aislados de diferentes animales de experimentación y en venas varicosas humanas, así como en animal entero, que confirman el efecto vasoconstrictor y vasoprotector de la droga.

El mecanismo de acción de los saponósidos parece ser debido por una parte a una estimulación a nivel de distintos receptores (adrenérgicos, purinérgicos….) de la pared vascular y por otra, a una acción directa sobre los elementos estructurales de la pared venosa, previniendo su degradación.

Comparando el efecto contráctil que induce la noradrenalina (NA) o extractos de rusco sobre venas safenas normales o varicosas, se ha observado que, así como la NA es mas eficaz para contraer las venas normales, el rusco induce una mayor contracción sobre las varicosas. Por ello, se indica que los extractos de ruscus podrían ejercer sus efectos a través de muy diferentes procesos, ya sea por intervención de receptores adrenérgicos como de otros procesos no mediados por ellos. Algunos ensayos parecen indicar que el grado de integridad de la capa endotelial y la temperatura pueden modular estos efectos.

Los resultados obtenidos en los ensayos in vitro han sido plenamente confirmados en estudios realizados con animales in vivo . Parece ratificada una mayor actividad contráctil sobre vénulas que sobre arteriolas.

Igualmente se ha verificado su actividad antiinflamatoria. Se ha comprobado que la aplicación tópica, en distintos modelos animales, inhibe el incremento de la permeabilidad inducida por histamina, efecto que podría estar relacionado con la actividad adrenérgica pues queda anulado por prazosín o por un bloqueante de calcio (diltiazem).

En un estudio realizado con diversas especies vegetales (entre las que se encontraba incluida el rusco) que contienen saponósidos, utilizados en el tratamiento y prevención de la insuficiencia venosa, se evaluó el efecto inhibitorio de dichos componentes en la actividad de elastasa e hialuronidasa, sistemas enzimáticos implicados en la renovación de la mayor parte de los componentes perivasculares. Las ruscogeninas mostraron una marcada actividad antielastasa pero no fueron eficaces frente a la actividad hialuronidasa.

También se ha comprobado que el extracto de rusco es capaz de inhibir la activación de las células endoteliales inducida por hipoxia, fenómeno que mimetiza el proceso generado por el éstasis venoso. El rusco evita la disminución de ATP, la activación de fosfolipasa A 2 y la adhesión de neutrófilos a las paredes endoteliales provocada por la hipoxia.

Existen además diversos estudios sobre las actividades farmacológicas de plantas empleadas en distintas medicinas tradicionales que poseen principios activos similares a los que posee el rusco. Un ejemplo de ello es Ophiopogon japonicus (Thumb) Ker Gawl, planta perteneciente también a la familia Liliaceae que contiene saponinas espirostánicas, entre ellas ruscogenina y que se emplea en la medicina tradicional china como antiinflamatorio y para el tratamiento de alteraciones cardiovasculares. Los estudios experimentales han confirmado su actividad antiinflamatoria, antiisquémica y antiagregante plaquetaria, antiarrítmica y mejoradora de la microcirculación. Se ha comprobado que los extractos acuosos, que contienen como principio activo ruscogenina además de otros saponósidos, son capaces de inhibir la trombosis venosa, ello es debido probablemente al efecto antiagregante anteriormente comentado.

En cuanto a la experimentación en humanos, se han llevado a cabo diversos ensayos clínicos con el fin de demostrar su efecto en la insuficiencia venosa y en hemorroides, habiéndose comprobado sus propiedades protectoras vasculares y venotónicas.

Así por ejemplo se puede comentar un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado frente a placebo, que incluyó a 166 mujeres con insuficiencia venosa crónica. El extracto metanólico de rusco mostró una eficacia muy superior al placebo, considerándose además su empleo muy seguro.

También, algunos estudios observacionales que incluyen un total de mas de 1800 pacientes, han demostrado la eficacia de los extractos de rusco aplicados en forma de supositorios para mejorar la sintomatología de los hemorroides y otras alteraciones anorrectales.

Por otra parte, algunos autores indican que esta droga podría ser muy eficaz para el tratamiento de la hipotensión ortostática debido a su capacidad de contraer los vasos. Esta actividad depende de que el proceso neurodegenerativo causante de la hipotensión, no haya comprometido la funcionalidad de los receptores adrenérgicos a nivel de la pared venosa pues, como se ha comentado, los principios activos actúan precisamente como agonistas de los receptores adrenérgicos postsinápticos alfa 1 y alfa 2 y, sobre la liberación de la noradrenalina en la pared vascular. Probablemente esta sea la razón por la cual existan referencias bibliográficas que indican que el rusco mejora los síntomas en pacientes con edema secundario al tratamiento con antagonistas del calcio (nifedipino y nicardipino) para la hipertensión.

Por último, se puede comentar que en un ensayo aleatorizado, doble ciego, sobre mujeres con síndrome premenstrual se pudo observar como el rusco redujo rápidamente los síntomas de mastalgia y trastornos del humor, así como manifestó una tendencia a mejorar el edema de los tobillos.

ESCOP recomienda para adultos una dosis diaria de extracto líquido o sólido que contenga entre 7 y 11 mg de ruscogeninas totales, administrado por vía oral. Otros expertos recomiendan dosis mas elevadas, entre 16,5 y 33 mg de ruscogeninas totales tres veces al día.

El rusco no parece producir ninguna toxicidad aguda o subaguda, sin embargo, un extracto total presenta toxicidad moderada (DL 50 en perro, vía intravenosa, 1,2 g/kg). Por vía tópica puede originar, aunque no es frecuente, dermatitis de contacto. Las saponinas pueden producir irritación gástrica. Como norma general, no debe ser empleado por embarazadas ni durante el periodo de lactancia, sin vigilancia médica aunque algún estudio realizado durante la gestación, no ha mostrado efectos adversos.

Frecuentemente se asocia el extracto de rusco a otros venotónicos de origen vegetal como meliloto, esculósido, hesperidósido, ácido ascórbico, etc., en el tratamiento de trastornos debidos a insuficiencia venosa crónica. Algunos preparados comerciales conteniendo rusco, trimetilhesperidina chalcona y ácido ascórbico, se encuentran en forma de cápsulas o comprimidos y suelen contener entre 30 y 150 mg de rusco por cápsula, siendo éstas normalmente administradas 2-3 cápsulas/tres veces al día.

Las ruscogeninas aisladas se emplean en forma de supositorios o pomadas para tratar los síntomas de la crisis hemorroidal.

También se indica el empleo tanto de la droga como de la ruscogenina, como astringente dermatológico.

fuente : portalfarma



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